Die Aufnahme eines Wirkstoffs aus Zäpfchen schwankt sehr stark. Zuverlässige Wirkspiegel lassen sich damit kaum erreichen. Vorteile sind aber, dass der First-pass-Effekt umgangen wird und Zäpfchen auch bei Erbrechen, Schluckunfähigkeit oder Magenunverträglichkeit sowie bei Kleinkindern anwendbar sind.