Auch bei der Resorption nach Inhalation (←) kann zwischen örtlicher und systemischer Behandlung unterschieden werden. Beispiele für die örtliche Behandlung sind Stoffe, die bei Asthma zur Weitung der Bronchien gegeben werden. Systemisch wirken z. B. Narkosegase. Die Aufnahme erfolgt wegen der großen Oberfläche der Lungenbläschen (zusammen rund 100 Quadratmeter) sehr schnell. Aber auch die inhalative systemische Anwendung nicht gasförmiger Wirkstoffe ist prinzipiell möglich. Erforscht wird derzeit z. B. die Gabe von Insulin auf diesem Weg. Es tritt kein First-pass-Effekt auf.