Die Ausscheidung (Elimination ←) eines Arzneistoffs beginnt, sobald er in den Körper aufgenommen worden ist. Manche über den Magen-Darm-Trakt zugeführte Wirkstoffe werden schon von den Zellen der Darmschleimhaut und bei der ersten Leberpassage über die Pfortader in nennenswertem Umfang verstoffwechselt (→ First-pass-Effekt).

Bei der Ausscheidung von Arzneimitteln wirken mehrere Prozesse zusammen. Große Bedeutung haben u. a.:

• Verstoffwechslung (Metabolisierung) in der Leber,
• Ausscheidung der dabei entstandenen Stoffwechselprodukte und des unveränderten Wirkstoffs über die Nieren in den Urin und/oder mit der Galle in den Darm (siehe dazu auch 2.1.4.3., enterohepatischer Kreislauf [←]).

Je nach Wirkstoff sind diese beiden Mechanismen in unterschiedlichem Ausmaß an der Ausscheidung beteiligt. Manche Arzneistoffe werden hauptsächlich durch Stoffwechsel in der Leber (= hepatisch) abgebaut, andere vorwiegend über die Nieren (= renal) ausgeschieden. Die Dosis von Wirkstoffen, die überwiegend von der Leber abgebaut werden, muss bei Leberfunktionsstörungen verringert werden, weil sie sich sonst im Körper anreichern (= kumulieren) würden. Aus dem gleichen Grund muss bei Nierenfunktionsstörungen (und manchmal generell bei älteren Patienten) die Dosis eines vorwiegend über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittels verringert werden. Ausführliche Hinweise zur Dosisanpassung bei Nieren- und Leberfunktionsstörungen findet man in den Fachinformationen zu Arzneimitteln. Sie sind unter www.fachinfo.de abrufbar, allerdings nur mit einem DocCheck-Passwort zugänglich.