Verstoffwechslung wird auch als Metabolisierung (←) oder Biotransformation (←) bezeichnet. Das zentrale Organ hierfür ist die Leber. Aber auch in Darm, Nieren, Lungen, Milz, Muskulatur, Blut und Haut werden manche Medikamente in nennenswertem Umfang verstoffwechselt (= metabolisiert).

Gesunde Menschen bauen Arzneistoffe in der Leber unterschiedlich schnell ab. Aus diesem Grund benötigen manche mehr, andere weniger als die Standarddosis eines Medikaments. Man spricht von „schnellen“ und „langsamen“ Metabolisierern.