Die Verteilung eines Medikaments im Körper beschreibt, an welche Stellen der Wirkstoff aufgrund seiner Eigenschaften gelangt. Maßgeblich sind hierfür u. a. die Molekülgröße, die Bindung an Plasma- und Gewebeeiweiße (Eiweißbindung) sowie die Löslichkeit in Wasser und Fett.

Vonseiten des Körpers hängt die Verteilung von der Durchblutung der Organe und Gewebe sowie der Durchlässigkeit der Membranen ab. In der Leber weist das Endothel (Innenhaut) der Kapillaren Lücken auf, sodass viele Stoffe leicht in die Leber gelangen. Die Nervenzellen des Hirns dagegen werden durch lückenlose Kapillaren und zusätzlich durch Gliazellen abgeschirmt. Viele Wirkstoffe gelangen daher nicht oder nur in geringen Mengen ins Gehirn. Diese Barriere wird als Blut-Hirn-Schranke (←) bezeichnet.

Eiweißbindung (←)

Die Verteilung von Arzneistoffen im Körper wird in erheblichem Ausmaß von ihrer Bindung an Eiweißmoleküle bestimmt. Das können Eiweiße im Plasma (u. a. Albumin), im Gewebe (interstitieller Raum) oder in den Zellen sein.

Ist ein Arzneistoff an ein Eiweiß gebunden, kann er keine Membranen durchdringen. Er ist in dieser Form nicht wirksam und wird weder verstoffwechselt noch über die Nieren ausgeschieden (Ausnahme: Eiweißverlust über die Nieren bei nephrotischem Syndrom). Daraus resultiert ein gewisser Depoteffekt.

Die Bindung an Eiweiße kann wieder gelöst werden. Zwischen der an Eiweiße gebundenen und der freien Form eines Wirkstoffs besteht ein Gleichgewicht.

Für die Praxis hat die Eiweißbindung aus zwei Gründen hohe Bedeutung:

  • Neugeborene und ältere Patienten haben weniger Eiweiße im Plasma. Stoffe mit hoher Eiweißbindung wirken bei ihnen daher deutlich stärker, weil der Anteil an freiem Wirkstoff höher ist.
  • Arzneistoffe mit hoher Eiweißbindung können sich gegenseitig aus der Eiweißbindung verdrängen. Die Folge: Ist ein Patient stabil auf ein Medikament mit hoher Eiweißbindung eingestellt und beginnt mit der Einnahme eines weiteren stark an Eiweiße gebundenen Arzneimittels, können sich beide in der Wirkung gefährlich verstärken (→ 6.1.3).
Schwangerschaft und Stillzeit

Mütterlicher und kindlicher Kreislauf stehen über die Plazenta in engem Austausch. Da die Membranen der Plazenta viele Poren haben, sind sie für die meisten Arzneimittel kein nennenswertes Hindernis. Dies gilt für wasser- und fettlösliche Wirkstoffe gleichermaßen.

In die Muttermilch (hoher Fettgehalt) treten vor allem gut fettlösliche Wirkstoffe über. Sie können sich im Milchfett anreichern. Dazu gehören auch Alkohol und Nikotin.