Antibiotika sind Wirkstoffe, die Bakterien abtöten oder an der Vermehrung hindern. Werden Bakterien getötet, spricht man von bakterizider Wirkung (= Bakteriozidie), werden sie nur an der Vermehrung gehindert, von bakteriostatischer Wirkung (Bakteriostase). Wirkstoffe, die gegen Pilze (Antimykotika), Viren (Virustatika), Würmer (Anthelminthika), Protozoen (Antiprotozoika) wirken, sind nicht Gegenstand dieses Kapitels.

Das ideale Antibiotikum greift ausschließlich in einen Stoffwechselprozess des Bakteriums ein, ohne den Stoffwechsel des Menschen zu beeinträchtigen. Ein Beispiel hierfür ist die Synthese von Murein, das wichtiger Bestandteil der Zellwand einiger Bakterienarten ist. Die Mureinsynthese wird u. a. durch Penicillin blockiert. Da Murein in den Zellen von Säugetieren nicht vorkommt, schädigen Penicilline vorwiegend die Bakterien, aber kaum den Wirtsorganismus (Nebenwirkungen sind trotzdem möglich). Ohne Murein können einige Bakterienarten keine stabilen Zellwände bilden und sterben daher ab (bakterizide Wirkung).

Ferner gibt es Antibiotika, die die Eiweißsynthese und andere Stoffwechselreaktionen in Bakterien auf verschiedene Weise behindern. Häufig wird dadurch nur die Vermehrung der Bakterien gestoppt (bakteriostatische Wirkung), aber die Erreger werden nicht abgetötet.

Damit Antibiotika optimal wirken, müssen die Einnahmeregeln (Dosis und Dauer der Anwendung, Einnahmezeitpunkt, zeitlicher Abstand zu Mahlzeiten bzw. bestimmten Speisen) sorgfältig eingehalten werden. Andernfalls besteht das Risiko, dass die Behandlung erfolglos bleibt, es zum Rückfall kommt oder sich resistente Erreger entwickeln.

Resistenzen sind weltweit ein rasch wachsendes Problem. Immer häufiger werden Keime isoliert, die auf kein einziges Antibiotikum mehr ansprechen. Um die Entwicklung von Resistenzen einzudämmen, ist es daher u. a. wichtig, dass die Indikation streng gestellt wird. Nicht jedes Fieber erfordert Antibiotika. Das gilt insbesondere für banale Erkältungen, die grundsätzlich durch Viren hervorgerufen werden und daher nicht auf Antibiotika ansprechen.

Zum Verhindern von Resistenzen trägt auch bei, wenn ein Antibiotikum verordnet wird, das mit hoher Wahrscheinlichkeit gegen den verantwortlichen Erreger wirksam ist und andere Keime kaum erfasst. Man spricht in diesem Fall von einem schmalen Wirkspektrum. Damit ein solches Antibiotikum gewählt werden kann, müssen in der Regel der Erreger und seine Empfindlichkeit auf Antibiotika bekannt sein. Dazu wird der Keim z. B. aus einer Wunde (Abstrich) oder aus einer Blutprobe (Blutkultur) isoliert und anschließend getestet, auf welche Wirkstoffe er am empfindlichsten reagiert. Da man oft nicht warten kann, bis das Ergebnis der Resistenzbestimmung (Antibiogramm) vorliegt, wird unmittelbar nach (keinesfalls vor, weil sonst der Erregernachweis unmöglich werden kann) Gewinnen des Abstrichs oder der Blutentnahme für die Kultur die Behandlung mit einem Breitbandantibiotikum begonnen. Sobald das Antibiogramm vorliegt, kann gegebenenfalls auf ein spezifischer wirksames (= schmales Wirkspektrum) Präparat gewechselt werden.

In der hausärztlichen Praxis werden Antibiotika meistens ohne Resistenztestung verordnet. Aber auch die Art der Infektion (z. B. Harnwege, Bronchien usw.), die Vorgeschichte (z. B. zu Hause oder in einer Klinik erworbene Infektion, erstmaliges Auftreten oder Rückfall), Begleiterkrankungen und weitere Untersuchungsbefunde (z. B. Abhören der Lunge) geben wichtige Hinweise, um welchen Erreger es sich handeln könnte und worauf er wahrscheinlich anspricht. Dies wird als kalkulierte Antibiotikatherapie bezeichnet. Stellt sich innerhalb von 3 bis 4 Tagen keine wesentliche Besserung ein, kann das u. a. daran liegen, dass das falsche Antibiotikum gewählt wurde.

Nebenwirkungen durch Antibiotika können entweder direkt durch Eigenschaften des Wirkstoffs verursacht werden (z. B. die gehörschädigende Wirkung von Streptomycin) oder indirekte Folge der antibakteriellen Wirkung. Hierzu gehört der Einfluss auf die Darmkeime, der zu Verdauungsstörungen bis hin zu gefährlichen Durchfällen führen kann.

Antibiotika werden aufgrund ihrer chemischen Struktur und ihrer Wirkmechanismen in mehrere Gruppen eingeteilt. Für die Praxis wichtig ist auch die Unterscheidung in oral und ausschließlich parenteral anwendbare Substanzen bedeutend.