Auch Cephalosporine werden teilweise durch Betalactamasen zerstört. Man teilt sie anhand ihrer Stabilität gegenüber diesen Enzymen und ihres Wirkspektrums in 5 Generationen ein:

1

(keine gesteigerte Stabilität gegenüber Betalactamasen): Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin, Cefazolin;

2

(erhöhte Betalactamasestabilität): Cefuroxim/Cefuroximaxetil;

3a

(erweitertes Wirkspektrum, vor allem gegen gramnegative Keime): Cefotaxim, Ceftriaxon, Cefixim, Cefpodoxim, Ceftibuten;

3b

(wie 3a, zusätzlich gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam): Ceftazidim.

4

(wie 3a und 3b, zusätzlich gegen betalactamasebildende Enterobakterien): Cefepim.

5

(mit Aktivität gegen methicillinresistente Staphylokokken [MRSA]): Ceftarolinfosamil, Ceftobiprol, Ceftolozan.

Oral anwendbar sind: Cefaclor, Cefalexin, Cefixim, Cefpodoxim, Ceftibuten und Cefuroximaxetil.

Einnahme: Da Cephalosporine schlecht resorbiert werden, eignen sich nur wenige für die orale Anwendung. Allgemein verbessert die Einnahme zusammen mit Nahrung die Resorption dieser Substanzen. Cefpodoxim und Cefuroximaxetil werden schlechter resorbiert, wenn die Magensäure durch Medikamente gehemmt wird.

Nebenwirkungen/Wechselwirkungen: Bei schwerer Niereninsuffizienz kann es nötig sein, die Dosis zu reduzieren und die Nierenfunktion zu überwachen. Allergische Reaktionen kommen bei 1 bis 4 % Prozent vor, ein anaphylaktischer Schock ist allerdings sehr selten. Etwa 5 % der Patienten mit einer Allergie gegen Penicilline haben eine Kreuzallergie auf Cephalosporine.

Wegen der hohen Bindung an Plasmaeiweiße kann in Einzelfällen die Wirkung von oralen Antikoagulanzien verstärkt werden. Probenecid verlangsamt die Ausscheidung von Cephalosporinen.