In den Mastdarm eingebrachte Medikamente können entweder lokal (z. B. bei Hämorrhoidalbeschwerden, Colitis ulcerosa) oder systemisch im ganzen Körper (z. B. fiebersenkende Zäpfchen für Kleinkinder) wirken. Die Aufnahme von Wirkstoffen über die Darmschleimhaut in den Körper kann stark schwanken und ist unzuverlässig. Bei Magenunverträglichkeit, Erbrechen, Schluckbeschwerden oder zur Behandlung von Säuglingen und Kleinkindern sind Zäpfchen trotzdem sinnvoll.

Zäpfchen dürfen nicht über 25 Grad gelagert werden. Nicht aus dem Blister drücken, sondern vorsichtig herausschälen (Blister evtl. mit einer Schere öffnen oder aufreißen). Zäpfchen können der Länge nach mit einem angewärmten Messer halbiert werden.

Zäpfchen sollten möglichst erst eingeführt werden, wenn der Patient bereits Stuhlgang gehabt hat. Löst ein Zäpfchen Stuhlgang aus, muss ein neues angewendet werden. Leicht angefeuchtet lassen sich Zäpfchen bequemer einführen (aber keine Fette/Öle verwenden). Vor allem bei Kleinkindern ist es besser, Zäpfchen mit der stumpfen Seite voraus einzuführen, weil sie dann leichter in den Darm gleiten.

Systemisch wirkende Zäpfchen (z. B. gegen Fieber) tief einbringen (bei Kleinkindern danach die Pobacken für ein paar Sekunden leicht zusammendrücken), lokal wirkende (z. B. bei Hämorrhoiden) nur so weit, dass sie gerade eben verschwinden.