Hinweis: Einzelheiten zu diesen Substanzen sind im Abschnitt 11.1.2 beschrieben.

Grundlage der Behandlung einer chronischen Herzinsuffizienz (auch bei NYHA I) sind ACE-Hemmer (→ 11.1.2.3). Patienten, die ACE-Hemmer nicht vertragen (z. B. trockener Husten, Angioödem), erhalten stattdessen einen AT₁-Blocker (→ 11.1.2.4).

Ab Schweregrad NYHA II kann zusätzlich ein Betablocker (→ 11.1.2.2) angewendet werden (nach Herzinfarkt und bei Hypertonie auch schon in Stadium I). Wichtig: Man beginnt mit einer niedrigen Dosis, die nur langsam gesteigert werden darf („einschleichen“ ←). Zum Einsatz bei Herzinsuffizienz zugelassen sind Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol und Nebivolol.

Nach einem Herzinfarkt sowie in den NYHA-Stadien III und IV, wenn die Patienten weiterhin unter Symptomen der Herzinsuffizienz leiden, wird zusätzlich zu ACE-Hemmer und Betablocker ein Aldosteronantagonist (→ 11.1.2.1) gegeben. Vorsicht: Der Kaliumspiegel kann dabei stark steigen (Hyperkaliämie). Ödeme werden mit Diuretika (Thiazide und/oder Schleifendiuretika, → 11.1.2.1) ausgeschwemmt. Bei zusätzlicher Hypertonie kommen Thiazide schon bei NYHA I infrage.