Die Rezeptoren, die auf die körpereigenen Botenstoffe Adrenalin und Noradrenalin reagieren, werden übergreifend als Adrenozeptoren bezeichnet. Es gibt zwei Hauptgruppen davon: Alpha- und Betarezeptoren, die sich in weitere Untergruppen einteilen lassen (alpha₁, alpha₂, beta₁, beta₂, beta₃).

Für die Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Bluthochdruck haben die Beta-1- und Beta-2-Betarezeptoren die größte Bedeutung. Sie sind an der Steuerung der Herzleistung und der Kontraktion glatter Muskelzellen beteiligt. Am Herzen erhöhen sie sowohl die Kraft des einzelnen Herzschlags als auch den Puls und beschleunigen die Erregungsleitung.

Betablocker werden eingeteilt in solche, die überwiegend (= selektiv) die Beta-1-Rezeptoren hemmen und solche, die auf beide Rezeptortypen wirken. Da Beta-1-Rezeptoren vorwiegend am Herzen vorkommen, werden beta-1-selektive Blocker auch als kardioselektiv bezeichnet.

Folgende Betablocker sind im Einsatz (‡ bedeutet kardioselektiv, + schwach kardioselektiv): Acebutolol (+), Atenolol (‡), Betaxolol (‡), Bisoprolol (‡), Carvedilol, Celiprolol (+), Esmolol (‡), Metoprolol (‡), Nebivolol (‡), Pindolol, Propranolol und Sotalol.

Eigenschaften: Alle verfügbaren Betablocker senken den Blutdruck etwa im gleichen Ausmaß, hauptsächlich, indem sie die Pumpleistung des Herzens verringern. Zur Blutdrucksenkung trägt auch bei, dass Betablocker die Freisetzung von Renin (→ 11.1.2.3) in den Nieren sowie von Noradrenalin verringern. Betablocker wirken allgemein bei Patienten unter 60 Jahren besser blutdrucksenkend als im Alter darüber.

Nebenwirkungen: Zu den allgemeinen Nebenwirkungen gehören u. a. Müdigkeit, Benommenheit, Kopfschmerzen und Magen-Darm-Beschwerden. Spezifische Nebenwirkungen aufgrund der Blockade von Betarezeptoren sind: Abnahme der Kontraktionskraft des Herzens, Bradykardie (langsamer Puls), Kreislaufregulationsstörungen mit Hypotonie, Drosselung der peripheren Durchblutung (kalte Hände und/oder Füße) sowie Impotenz. Bei Patienten mit Asthma kann der Atemwegswiderstand zunehmen (akuter Asthmaanfall möglich), bei Patienten mit insulinpflichtigem Diabetes können Hypoglykämien (Unterzuckerungen) verstärkt werden bzw. deren Wahrnehmung abgeschwächt sein.

Kontraindikationen: Entsprechend den Nebenwirkungen dürfen Betablocker bei starker Bradykardie (z. B. bei AV-Block höheren Grades), Diabetes mellitus mit Neigung zu Hypoglykämien und Asthma bronchiale gar nicht oder nur mit größter Vorsicht angewendet werden.

Besonderheiten: Betablocker dürfen nach längerer Einnahmedauer nicht schlagartig abgesetzt werden, weil es sonst zum sog. Rebound mit Anstieg des Blutdrucks, des Pulses oder Wiederauftreten von Herzrhythmusstörungen kommen kann. Die Dosis muss langsam reduziert werden („ausschleichen“).