Für die Therapie werden in erster Linie die dämpfenden Wirkungen auf Entzündungen, allergische Reaktionen und das Immunsystem genutzt. Die eingesetzten Glukokortikosteroide leiten sich von Cortisol ab und haben eine bis zu 30-fach stärkere Wirkung. Sie unterscheiden sich ferner im Verhältnis der relativen glukokortikoiden zur relativen mineralokortikoiden (→ 20.1) Wirkung. Letztere ist z. B. unerwünscht, wenn ein Glukokortikosteroid zur Entzündungshemmung gegeben wird.

Glukokortikosteroide werden u. a. parenteral, oral, intraartikulär (als Kristallsuspension), inhalativ (→ 12.2.2.2, → 12.3.2.2) sowie lokal auf der Haut und am Auge angewendet.

Folgende Substanzen stehen zur Verfügung (in Klammern die relative Wirkstärke bezogen auf Cortisol): Deflazacort (2–3), Prednison (4), Prednisolon (4), Methylprednisolon (5), Triamcinolon (5–6), Dexamethason (30) und Betamethason (25–30). Zur Inhalation eignen sich Beclometason, Budesonid, Ciclesonid, Fluticason und Mometason (Details: → 12.2.2.2). Für die Anwendung auf der Haut steht eine Reihe weitererer Glukokortikosteroide zur Verfügung, die sich in ihrer Wirkstärke beträchtlich unterscheiden. Sie werden in 4 Klassen eingeteilt (Klasse 1 = schwach wirksam; Klasse 4 = sehr stark wirksam). Die stärkste Wirkung hat Clobetasol.

Aus den oben beschriebenen relativen Wirkstärken der Glukokortikosteroide lassen sich Äquivalenzdosen errechnen. Die Äquivalenzdosis wird auf 25 bis 30 mg Cortisol bezogen, der natürlichen Tagesproduktion beim Menschen. Beispiel: Von Prednisolon mit seiner relativen Wirkstärke von 4 müssen 30/4 mg = 7,5 mg gegeben werden, um die Wirkstärke von 30 mg Cortisol zu ersetzen.

Dosisempfehlungen werden oft auf die Wirkstärke von Prednisolon bezogen. Man spricht vom Prednisolon-Äquivalent. Beispiel: Um die Wirkung von 7,5 mg Prednisolon (Tagesproduktion an Cortisol, siehe oben) zu erreichen, muss man von Hydrocortison, das nur ein Viertel der Wirkstärke von Prednisolon hat, 4 x 7,5 mg = 30 mg einnehmen, um diese Wirkstärke zu erreichen. Von Dexamethason, das 30-mal stärker als Cortisol (= Hydrocortison) und 7,5-mal stärker als Prednisolon wirkt, genügt dafür bereits etwa 1 mg täglich.