Diese Gruppe besteht aus Sirolimus und Everolimus. Sirolimus wird auch als Rapamycin bezeichnet. Davon leitet sich der Gruppenname TOR-Inhibitoren ab: TOR = „Targets of Rapamycin“ (Ziele von Rapamycin). Es handelt sich dabei um Eiweißmoleküle, die an der Vermehrung von T- und B-Lymphozyten beteiligt sind. Werden diese Eiweiße blockiert, können sich Abwehrzellen nicht mehr so schnell teilen.

TOR-Inhibitoren werden oral eingenommen. Wie bei den Calcineurinhemmern muss man die Dosis individuell einstellen. Das erfordert regelmäßige Kontrollen des Vollblutspiegels, insbesondere bei Leberfunktionsstörungen. In der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation einsetzen, nicht in der Stillzeit.