Eigenschaften: Die Insulinausschüttung nach einer Mahlzeit wird zu einem großen Teil über 2 Hormone aus der Darmwand vermittelt: glukoseabhängiges insulinotropes Peptid (GIP) und Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1), die auch als Inkretine bezeichnet werden. Das Enzym DPP-4 (Dipeptidyl-Peptidase-4) baut sie rasch ab. Wird es gehemmt, verlängert sich die Wirkung der Inkretine und es wird mehr Insulin freigesetzt.

Nebenwirkungen: Hypoglykämien bei gleichzeitiger Anwendung mit Sulfonylharnstoffen.

Kontraindikationen: Schwere Leberinsuffizienz, nicht in Schwangerschaft und in Stillzeit anwenden.

Wechselwirkungen: Die Toxizität von Digitalisglykosiden kann gesteigert werden. Wechselwirkungen sind denkbar mit u. a. Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin und Dexamethason, ferner mit Diltiazem, Ketoconazol und anderen Azol-Antimykotika.

Besonderheiten: Dosis von Sitagliptin bei schwerer Niereninsuffizienz, die von Saxagliptin schon bei mäßiger Niereninsuffizienz anpassen.