Dopaminerge Medikamente sorgen dafür, dass mehr Dopamin im Gehirn verfügbar ist. Möglich ist das durch Zufuhr von Dopamin, Hemmen des Abbaus des Neurotransmitters oder Substanzen, die die Wirkung von Dopamin nachahmen.

Der im Gehirn benötigte Botenstoff Dopamin kann die Blut-Hirn-Schranke (→ 2.1.3) nicht überwinden. Man wendet daher die Vorstufe (Prodrug, → 2.1.2.1) Levodopa an, die ins Gehirn gelangt und dort zu Dopamin umgewandelt wird. Allerdings ist das dafür verantwortliche Enzym Dopadecarboxylase im ganzen Körper vorhanden. Es muss daher außerhalb des Gehirns blockiert werden, damit Levodopa nicht schon in der Peripherie in Dopamin umgewandelt wird und dann nicht mehr ins Gehirn gelangt. Man kombiniert Levodopa folglich immer mit einem Hemmstoff der Dopadekarboxylase (Benserazid, Carbidopa), der die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden kann.

Eine weitere Möglichkeit, das Angebot an Dopamin zu erhöhen, besteht im Hemmen des Abbaus durch das Enzym Catecholamin-O-Methyltransferase (COMT). Besonders bei fortgeschrittener Erkrankung werden daher häufig Levodopa, ein Dopadecarboxylasehemmer sowie ein COMT-Hemmer kombiniert. Da außerdem die Enzyme Monoaminoxidase A und B (MAO-A, MAO-B, → 14.1, und → 14.1.5) Dopamin abbauen, werden bei Parkinsonsyndrom auch MAO-B-Hemmer eingesetzt, die eine gewisse Selektivität für Dopamin haben. Eine weitere Gruppe von Substanzen ahmt die Wirkung von Dopamin nach (Dopaminagonisten).