Bevor ein Wirkstoff aus einer geschluckten Tablette im Darm aufgenommen werden kann (→ 2.1.2.1), muss die Tablette zerfallen und ihren Inhalt freigeben. Wie schnell und an welcher Stelle im Verdauungstrakt dies geschieht, wird von der Zubereitungsform (Galenik ←) bestimmt.

Eine einfache Tablette löst sich im Magen auf und gibt ihren Inhalt schnell frei. Da manche Arzneistoffe vom sauren Magensaft zerstört werden, dürfen sie erst im alkalischen Dünndarm freigesetzt werden. So ein Wirkstoff muss durch einen magensaftresistenten Überzug geschützt werden (z. B. Dragee, Filmtablette).

Eine weitere wichtige Art der Tablettenzubereitung sind Retardformen (retardiert = verlangsamt). Aus ihnen wird der Wirkstoff über einen längeren Zeitraum (z. B. 12 Stunden) gleichmäßig freigesetzt. Manchmal wird diese Galenik auch als Oblongtablette bezeichnet. Retardformen werden oft für Arzneimittel genutzt, die rasch resorbiert (→ 2.1.2.1) und/oder schnell abgebaut und ausgeschieden werden. Die Retardierung sorgt für gleichmäßigere Wirkstoffspiegel und erlaubt längere Einnahmeabstände (z. B. 2-mal täglich statt alle 4 Stunden).

Auch für Injektionslösungen kann der Verlauf der Freisetzung von Bedeutung sein. Mit öligen Lösungen, die streng intramuskulär injiziert werden müssen, kann ein Depot angelegt werden, aus dem der Wirkstoff über Tage oder gar Wochen abgegeben wird.