Über diese Schleimhäute wird eine Reihe von Arzneistoffen sehr schnell resorbiert. Das kann sowohl für eine örtliche (topische) als auch für eine im ganzen Körper wirkende (systemische) Behandlung genutzt werden. Es tritt kein First-pass-Effekt auf.

Beispiele für die örtliche Anwendung sind abschwellende Nasentropfen sowie Mittel zur Erweiterung oder Verengung der Pupillen. Wegen der guten Resorption besteht vor allem bei hoher Dosierung die Gefahr, dass das Mittel im ganzen Körper wirkt. Ein Beispiel ist der Blutdruckanstieg nach zu häufiger oder zu hoch dosierter Anwendung abschwellender Nasentropfen (insbesondere bei Kleinkindern).

Auch die Anwendung auf der Mundschleimhaut (bukkal = über die Wangenschleimhaut; sublingual = über die Schleimhaut unter der Zunge) wird genutzt, wenn Wirkstoffe schnell aufgenommen werden sollen. Ein weiterer Vorteil: Die Patienten können die Mittel bei Bedarf sofort selbstständig anwenden. Ein Beispiel ist Glyceroltrinitrat als Spray (Nitro-Zerbeißkapseln sind nicht mehr im Handel [Stand Januar 2017]) bei einem Angina-Pectoris-Anfall (→ 11.3.2.1). Bukkal, sublingual und intranasal werden schnell wirksame Opioidanalgetika zur Behandlung von Durchbruchschmerzen (→ 10.7) angewendet.