Zwei Faktoren bestimmen den Blutdruck: die Pumpleistung des Herzens und der Widerstand, den die Arterien dem Blutstrom entgegensetzen. Während bei jüngeren Menschen häufig eine zu hohe Pumpleistung vorliegt, ist bei älteren Menschen überwiegend der Gefäßwiderstand erhöht. Medikamente gegen hohen Blutdruck verringern folglich entweder die Herzleistung oder den Gefäßwiderstand.

Derzeit werden Wirkstoffe aus 5 Gruppen als Mittel der ersten Wahl (→ 11.1.3) gegen Bluthochdruck verwendet:

• Diuretika (→ 11.1.2.1),
• Betablocker (→ 11.1.2.2),
• ACE-Hemmer (→ 11.1.2.3),
• AT₁-Blocker (auch als Angiotensin-II-Blocker oder Angiotensinrezeptorblocker bezeichnet, → 11.1.2.4) und
• langwirksame Kalziumantagonisten (→ 11.1.2.5).

Mit Ausnahme der Betablocker setzen diese Medikamente am erhöhten Gefäßwiderstand an. Kalziumantagonisten verringern zusätzlich wie Betablocker die Herzleistung.